GnRH 刺激腺垂体分泌FSH和LH,GnRH脉冲式释放到门脉血管中,与促性腺激素细胞膜表面的受体结合,启动了第二信使系统肌醇三磷酸,产生了三种反应:数分钟之内促性腺激素细胞内储存的FSH和LH释放,这一过程大约持续30~60分钟;第二次GnRH脉冲到来,分泌反应要强于第一次,这一过程又叫GnRH的自预激作用;几天后,GnRH又与促性腺激素细胞继续结合维持促性腺激素细胞的分泌状态。 GnRH脉冲式分泌对于维持促性腺激素细胞对GnRH的反应是必需的;如果持续GnRH刺激则导致促性腺激素对GnRH脱敏,此时GnRH受体被持续占领,细胞内的FSH和LH含量和分泌减少,从而引起睾酮分泌下降,精子发生障碍。 此外GnRH还促进FSH和LH的合成,啮齿类动物实验表明,GnRH拮抗剂可降低垂体促性腺激素mRNA的升高。