PRL的分泌主要受下丘脑水平的泌乳素抑制因子和泌乳素释放因子的调节。 泌乳素抑制因子主要有儿茶酚胺和多巴胺,此外还有γ-氨基丁酸(GABA)和GAP等。多巴胺从下丘脑的正中隆起-漏斗-多巴胺系统进入血液循环后达到泌乳素细胞,与受体结合后进入细胞,接着降解泌乳素脂质,从而减少PRL释放。