属于7个跨膜结构域的G蛋白耦连超家族成员,FSH和LH与受体结合后激活G蛋白,G蛋白激活位于细胞内膜上的腺苷酸环化酶,腺苷酸环化酶将ATP转化成cAMP,随后cAMP激活蛋白激酶C,蛋白激酶C是底物磷酸化,从而发挥生物活性,依赖于cAMP的蛋白激酶将激素产生的cAMP与生物化学通路连接起来。 在这一过程中,Ca2+起着关键作用,激素与受体结合后细胞内游离Ca2+浓度升高,这些Ca2+主要来源于细胞外液和细胞内的Ca2+库如内质网等,升高的Ca2+与钙调蛋白(calmodulin, CaM)结合,改变了CaM的蛋白构型,从而启动一些细胞活,如细胞分裂、细胞运动和激素分泌等。 LH和hCG结合于同一受体,故LH受体又叫LH/CG受体,位于人类2号染色体长臂上,包括11个外显子和10个内含子;FSH受体基因也位于人类2号染色体长臂上,包括10个外显子和9个内含子。