睾酮可在通过外生殖器、附属性腺(如前列腺等)皮肤等组织中的5а还原酶作用下变成生物学活性更强的双氢睾酮(DHT)发挥作用; 在脂肪组织和脑部,睾酮在芳香化酶作用下转变为雌激素(E2),然后通过E2受体发挥作用。