抗体偶联药物之八：细胞毒素的高毒性和高稳定性决定活性

细胞毒素是决定ADC药物杀伤力大小的关键因子。理想的细胞毒素应该具有以下几个特性：具有高毒性：通常中度毒性的细胞毒素分子杀死单个细胞需要的数量大于百万，因此ADC药物携带的细胞毒素首先有具有很强的毒性。低免疫原性：高毒性的细胞毒素可以在植物、动物或微生物中提取，确保细胞毒素在人体中的免疫原性小到可以忽略不计。高稳定性：细胞毒素应该在药物制备和储存时维持稳定；在血液循环中能保持稳定性，因为细胞毒素会长时间在血液中循环，要避免其在血液中释放或分解；在细胞质和溶酶体中保持稳定，不受低pH条件影响而分解。具有可修饰的官能团：细胞毒素分子要有可修饰的官能团或可引入官能团的位点，能进一步与单克隆抗体相连。